近日,江苏大学药学院尹志平资格教授团队在Nature Index期刊Chemical Communications发表题为钯催化邻二卤代芳烃和硝基芳烃双羰基化反应直接合成邻苯二甲酰亚胺的最新研究成果(https://doi.org/10.1039/D3CC04126C)。邻苯二甲酰亚胺类化合物是许多药物活性分子的核心骨架结构,例如来那度胺、泊马度胺等排在小分子药物销量TOP20的药品当中就含有这一母核结构。本论文从酰亚胺类化合物的绿色原子经济性合成出发,以六羰基钼作为还原剂和绿色固体羰源,硝基芳烃作为廉价易得来源广泛的氮源,通过钯催化双羰基化反应,一步实现了这一类杂环产品的高效构筑。这一研究成果为酰亚胺类化合物的合成提供了新的思路,具有重要意义。江苏大学药学院为本论文的唯一通讯单位,硕士研究生刘晨蔚为第一作者。该研究工作得到了江苏大学启动经费(4111290008),中国博后面上项目(2022M721379)和江苏省高校面上项目(23KJB150007)的资助。
此外尹志平与中科院大化所吴小锋教授、王峰教授以及南开大学何良年教授共同主编的英文书籍“Green Solvents in Organic Synthesis”也将于近日在Wiley出版社上线。绿色溶剂是有机合成中的一项重要创新,在提高反应效率的同时,可以最大限度地减少对环境的影响。它不仅代表着一种更加可持续和环保的化学方法,对新药物、新材料和未来科技产生深远影响,同时也象征着有机合成的未来,为我们迈向更环保、高效和创新的化学时代打开了大门。